收藏貼 | 史上最全癌癥靶向藥
日期：2015/9/5
盛諾一家，出國(guó)看病行業(yè)創(chuàng)立者及領(lǐng)導(dǎo)者，中國(guó)最大的嚴(yán)肅出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)，紅杉資本（中國(guó)）成員企業(yè)。
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1997年，史上首個(gè)癌癥靶向藥Rituximab（利妥昔單抗）獲得FDA批準(zhǔn)，該藥物以CD20為靶點(diǎn)，用于治療非霍奇金淋巴瘤。此后，癌癥靶向藥物陸陸續(xù)續(xù)在美國(guó)批準(zhǔn)上市，而這些靶向藥僅有29%在中國(guó)上市，如圖1所示，余下71%不知道還需要多少年才能在中國(guó)上市，希望中國(guó)癌癥患者能盡早享受到這些靶向藥帶來(lái)的益處！
以下是按疾病種類(lèi)和藥物靶點(diǎn)整理的癌癥靶向藥及其在中國(guó)的上市情況。詳情見(jiàn)下表：
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
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|
肺癌
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EGFR (HER1/ERBB1)
|
Gefitinib（吉非替尼）
|
√
|
|
|
Erlotinib（厄洛替尼）
|
√
|
|
|
Afatinib （阿法替尼）
|
×
|
|
|
HER2
|
|
|
ALK
|
Ceritinib（賽立替尼）
|
×
|
|
|
Crizotinib（克唑替尼）
|
√
|
|
|
MET
|
|
|
ROS1
|
|
|
PD-1
|
Nivolumab
|
×
|
|
|
VEGFR2
|
Ramucirumab （雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
|
乳腺癌
|
CDK4
|
Palbociclib
|
×
|
|
|
CDK6
|
|
|
HER2 (ERBB2/neu)
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Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
|
×
|
|
|
Pertuzumab（帕妥珠單抗）
|
×
|
|
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
|
Lapatinib（拉帕替尼）
|
√
|
|
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
結(jié)直腸癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Cetuximab（西妥昔單抗）
|
√
|
|
Panitumumab（帕尼單抗）
|
×
|
|
KIT, PDGFRβ, RAF, RET,
VEGFR1/2/3
|
Regorafenib（瑞格非尼）
|
×
|
|
VEGFA/B
|
Ziv-aflibercept（阿柏西普）
|
×
|
|
PIGF
|
|
VEGFR2
|
Ramucirumab （雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
|
白血病
|
KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
|
PDGFR
|
|
|
ABL
|
|
|
Nilotinib（尼洛替尼）
|
√
|
|
|
Dasatinib（達(dá)沙替尼）
|
√
|
|
|
Bosutinib（博舒替尼）
|
×
|
|
|
Ponatinib（普納替尼）
|
×
|
|
|
FGFR1-3
|
|
|
FLT3
|
|
|
VEGFR2
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|
|
BTK
|
Ibrutinib（依魯替尼）
|
×
|
|
|
CD20
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Obinutuzumab（奧濱尤妥珠單抗）
|
×
|
|
|
Ofatumumab（奧法木單抗）
|
×
|
|
|
Rituximab（利妥昔單抗）
|
√
|
|
|
CD52
|
Alemtuzumab（阿侖單抗）
|
×
|
|
|
PI3Kδ
|
Idelalisib
|
×
|
|
|
CD19
|
Blinatumomab
|
×
|
|
|
CD3
|
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
淋巴瘤
|
BTK
|
Ibrutinib（依魯替尼）
|
×
|
|
CD20
|
Ibritumomab tiuxetan（替伊莫單抗）
|
×
|
|
Rituximab（利妥昔單抗）
|
√
|
|
Tositumomab（托西莫單抗）
|
×
|
|
CD30
|
Brentuximab vedotin（本妥昔單抗）
|
×
|
|
HDAC
|
Belinostat（百力諾斯泰特）
|
×
|
|
Romidepsin（羅米地辛）
|
×
|
|
Vorinostat（伏立諾他）
|
×
|
|
PI3Kδ
|
Idelalisib
|
×
|
|
Proteasome
|
Bortezomib（硼替佐米）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
甲狀腺癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
|
Vandetanib（凡德他尼）
|
×
|
|
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
|
Cabozantinib（卡博替尼）
|
×
|
|
VEGFR2
|
Lenvatinib
|
×
|
|
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF
|
Sorafenib （索拉非尼）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
黑色素瘤
|
PD-1
|
Nivolumab
|
×
|
|
Pembrolizumab
|
×
|
|
CTLA-4
|
Ipilimumab
|
×
|
|
BRAF
|
Vemurafenib
|
×
|
|
Dabrafenib
|
×
|
|
MEK
|
Trametinib
|
×
|
|
Aldesleukin（重組人白介素-2）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
腎癌
|
|
Aldesleukin（重組人白介素-2）
|
√
|
|
mTOR
|
Temsirolimus（替西羅莫司）
|
×
|
|
VEGFR, PDGFR, KIT
|
Pazopanib（帕唑帕尼）
|
×
|
|
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
|
Sorafenib（索拉非尼）
|
√
|
|
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
|
Sunitinib （舒尼替尼）
|
√
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
|
Axitinib（阿昔替尼）
|
√
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
胃癌
|
VEGFR2
|
Ramucirumab（雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
HER2
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
胃腸道間質(zhì)瘤
|
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
|
Regorafenib（瑞格非尼）
|
×
|
|
ABL, PDGFR, KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
|
Sunitinib（舒尼替尼）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
肝癌
|
VEGFR
|
Sorafenib（索拉非尼）
|
√
|
|
PDGFR
|
|
KIT
|
|
RAF
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
食管胃結(jié)合部癌
|
VEGFR2
|
Ramucirumab（雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
HER2 (ERBB2/neu)
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
多發(fā)性骨髓瘤
|
HDAC
|
Panobinostat
|
×
|
|
Proteasome
|
Carfilzomib（卡非佐米）
|
×
|
|
Bortezomib（硼替佐米）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
胰腺癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Erlotinib（厄洛替尼）
|
√
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
|
卵巢癌
|
PARP
|
Olaparib
|
×
|
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
|
宮頸癌
|
|
|
輸卵管癌
|
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
軟組織肉瘤
|
VEGFR
|
Pazopanib（帕唑帕尼）
|
×
|
|
PDGFR
|
|
KIT
|
|
疾病
|
靶點(diǎn)
|
靶向藥
|
中國(guó)
是否
上市
|
|
前列腺癌
|
|
Sipueucel-T（前列腺癌治療疫苗）
|
×
|
|
骨巨細(xì)胞瘤
|
RANKL
|
Denosumab（狄諾塞麥）
|
×
|
|
基底細(xì)胞癌
|
PTCH
|
Vismodegib（維莫德吉）
|
×
|
|
Smoothened
|
|
頭頸癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Cetuximab（西妥昔單抗）
|
√
|
|
高危神經(jīng)母細(xì)胞瘤
|
GD-2
|
Unituxin
|
×
|
|
腹膜癌
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
膠質(zhì)母細(xì)胞瘤
|
|
皮膚纖維肉瘤
|
KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
PDGFR
|
|
ABL
|
參考資料：
http://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.cancerprogress.net/timeline/targeted-drugs
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